【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：妥洛特羅貼劑
商品名稱(chēng)：阿米迪(妥洛特羅貼劑)
英文名稱(chēng)：Tulobuterol Patch
拼音全碼：AMiDi(TuoLuoTeLuoTieJi)
【主要成份】 主要成份：妥洛特羅。
【性 狀】 本品為白色方形帶圓角的粘性貼片，粘性層上覆有白色襯墊。
【適應癥/功能主治】 用于緩解支氣管哮喘、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病所致的呼吸困難等癥狀。
【規格型號】 0.5mg*7貼
【用法用量】 通常，1日1次，以妥洛特羅計算成人為2mg，兒童0.5～3歲以下為0.5mg，3～9歲以下為1mg，9歲以上為2mg，粘貼于胸部、背部及上臀部均可。
【不良反應】 獲批準時(shí)，1,002例安全性評價(jià)對象中，發(fā)現不良反應116例（11.58%）、152件次，其主要為震顫23件（2.30%），心悸17件（1.70%），粘貼部位搔癢感34件（3.39%）、發(fā)紅25件（2.50%）、皮疹25件（2.50%）等。另外，發(fā)現臨床檢查值有異常變動(dòng)的是CK（CPK）升高28件（7.20%），但未見(jiàn)伴有臨床癥狀。偶有可能發(fā)生嚴重不良反應，包括過(guò)敏反應和嚴重血清鉀值下降。(詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū))。
【禁 忌】 對本品成分有過(guò)敏史的患者。
【注意事項】 1、慎重用藥（以下患者需慎重使用）：甲狀腺機能亢進(jìn)的患者(有癥狀?lèi)夯奈ｋU)；高血壓患者(有可能使血壓升高)；有心臟疾病的患者(有可能出現心悸、心律不齊等)；糖尿病患者(有糖代謝亢進(jìn)、血糖升高的危險)；特應性皮炎患者(粘貼部位易出現搔癢感、發(fā)紅等癥狀)；老年患者(參照"老年患者用藥")。 2、重要注意事項：由于本品不是治療支氣管哮喘的基本病理-氣道炎癥的藥物，因此需視患者的癥狀，適當并用類(lèi)固醇制劑、茶堿制劑等處置；按用法和用量正確使用未見(jiàn)效時(shí)（標準為1～2周），認為不適用本品，請停止使用。另外，兒童使用時(shí)，需在正確的使用方法指導下，密切觀(guān)察使用經(jīng)過(guò)。 使用注意：清潔粘貼部位皮膚，清潔后方可粘貼本品；為避免刺激皮膚，最好每次變換粘貼部位；本品可剝離，兒童使用時(shí)請貼在手夠不到的部位；動(dòng)物實(shí)驗（大鼠）中，貼于損傷皮膚時(shí)，出現血藥濃度上升，因此請勿貼于創(chuàng )傷面。(詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū))。請仔細閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫囑使用。
【兒童用藥】 1.未滿(mǎn)6個(gè)月的嬰兒的用藥安全性尚未確立(無(wú)使用經(jīng)驗)。 2.兒童長(cháng)期給藥的安全性尚未確立(無(wú)使用經(jīng)驗)。
【老年患者用藥】 一般老年患者機體功能下降，故需從低用量開(kāi)始慎重使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.孕婦及有妊娠可能的婦女，在判斷治療的有益性高于危險性時(shí)，方可使用。(妊娠中用藥安全性尚未確定。) 2.哺乳期婦女使用本品時(shí)應避免授乳。(動(dòng)物實(shí)驗表明(大鼠)，藥物分布于乳汁。)
【藥物相互作用】 與地高辛合用，發(fā)生心律失常的風(fēng)險增加。與黃嘌呤類(lèi)、皮質(zhì)類(lèi)固醇激素和利尿劑合用，會(huì )發(fā)生低鉀血癥。 嚴重藥物相互作用: 與地高辛合用，發(fā)生心律失常的風(fēng)險增加。與黃嘌呤類(lèi)、皮質(zhì)類(lèi)固醇激素和利尿劑合用，會(huì )發(fā)生低鉀血癥。
【藥物過(guò)量】 持續使用時(shí)間超過(guò)用法和用量時(shí)，可引起心律不齊，此時(shí)有引起心臟驟停的危險。因此，需注意不要使用過(guò)量。
【藥理毒理】 1.作用機理 作用于支氣管平滑肌的β2一受體，激活與β2一受體有緊密關(guān)系的腺苷酸環(huán)化酶( adenyl cyclase)。由此細胞內腺苷三磷酸(ATP)改變?yōu)榄h(huán)腺苷酸(cyclicAMP)，顯示出支氣管擴張的作用。 2.肺功能改善作用 支氣管哮喘患者（成人）就寢前經(jīng)皮給本品2mg的4周試驗表明，與使用前比較，起床時(shí)及就寢前的PEF值有明顯上升，認為有改善肺功能的效果。 兒童支氣管哮喘患者（年齡6個(gè)月～15歲）就寢前經(jīng)皮給本品0.5mg、1mg或2mg的2周試驗表明，與使用前比較，起床時(shí)及就寢前的PEF值有明顯上升，認為有改善肺功能的效果。 3.支氣管擴張作用 對狗及豚鼠經(jīng)皮給本品，可持續抑制組胺引起的氣管狹窄。 4.對氣管肌肉作用的選擇性 狗經(jīng)皮給本品實(shí)驗表明，不影響心率，有抑制氣管狹窄的作用。且表明妥洛特羅有氣管肌肉松弛及心房興奮作用，但對氣管肌肉作用的選擇性（對β2一受體的選擇性）明顯優(yōu)于異丙腎上腺素、沙丁胺醇、丙卡特羅、非諾特羅(in vitro)。 5.促進(jìn)氣管纖毛運動(dòng)及鎮咳作用 實(shí)驗表明鹽酸妥洛特羅具有氣管纖毛運動(dòng)促進(jìn)作用（鴿）及鎮咳作用（狗）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品未在中國進(jìn)行人體藥代動(dòng)力學(xué)研究，國外研究結果如下。 1. 血清濃度: （1）健康成人：對健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給藥2mg時(shí)。 Cmax（ng/ml） 1.35±0.08 Tmax（hr） 11.8±2.0 AUC0~∞（ng.hr/ml）27.79±1.58 T1/2（hr）5.9±0.6 mean±S.E.,n＝5 （2）兒童患者：對支氣管哮喘的兒童患者24小時(shí)內單次經(jīng)皮給藥，年齡4～9歲（體重18.0～26.5kg）1mg、年齡9～13歲（體重33.0～41.7kg）2mg時(shí)。 Cmax（ng/ml）1.33±0.21 Tmax（hr）14.0±2.0 AUC0~28（ng.hr/ml）27.06±4.24 mean±S.E.,n＝6 2. 分布：（參考）動(dòng)物實(shí)驗的結果 對成熟及幼仔大鼠24小時(shí)經(jīng)皮給14C妥洛特羅貼片10mg/kg時(shí)，發(fā)現肝臟、腎臟、消化系統等大部分組織的放射能分布高于血液。且可確認向標記部位的氣管及肺分布。從各組織中的消失與血藥濃度的變化相同。且成熟大鼠及幼仔的組織內濃度變化大致相同。 3. 代謝：對健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給妥洛特羅貼劑（4mg）時(shí)，尿液中主要排泄物為妥洛特羅、3-羥基體、4-羥基體及5-羥基體和其結合體，以及4-羥基-5-甲氧基的結合體。其中妥洛特羅的排泄率最大。 （注）本品獲得批準的成人用量為1次2mg 4. 排泄：對健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給本品2mg時(shí)，至給藥后3天之內，妥洛特羅的尿中排泄率為5.39％。
【貯 藏】 30℃以下保存。
【包 裝】 0.5mg*7貼/盒。
【有 效 期】 24 月
【批準文號】 H20110366
【生產(chǎn)企業(yè)】 Nitto Denko Corporation, Tohoku Plant(日本)
