【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：非布司他片
商品名稱(chēng)：非布司他片(優(yōu)立通)
英文名稱(chēng)：Febuxostat Tablets
拼音全碼：FeiBuSiTaPian(YouLiTong)
【主要成份】 本品活性成份為非布司他。
【成 份】
化學(xué)名：2-[3-氰基-4-（2-甲基丙氧基）苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸
分子量：C16H16N2O3S
【性 狀】 本品為白色或類(lèi)白色片。
【適應癥/功能主治】 適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(cháng)期治療。不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。
【規格型號】 40mg*7片*2板
【用法用量】 非布司他片的口服推薦劑量為40mg或80mg.每日一次。 推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360μmol/L).建議劑量增至80mg.每日一次。給藥時(shí).無(wú)需考慮食物和抗酸劑的影響. 特殊人群：肝功能不全者:輕.中度肝功能不全(Child-PughA.B級)的患者無(wú)需調整劑量.尚未進(jìn)行重度肝功能不全者(Child-PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究.因此此類(lèi)患者應慎用非布司他。腎功能不全者:輕.中度腎功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者無(wú)需調整劑量.推薦的非布司他起始劑量為40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl.建議劑量增至80mg.每日一次.尚無(wú)嚴重腎功能不全（Clu<30ml/min）患者的充足研究數據，因此此類(lèi)患者應慎用非布司他。 尿酸水平 在開(kāi)始非布司他治療2周后，就可評估血尿酸水平是否達到目標值（小于6mg/dl）。 痛風(fēng)發(fā)作 在服用本品的初期，可能會(huì )引起痛風(fēng)的發(fā)作，這是因為血尿酸水平的改變導致組織沉積的尿酸鹽被動(dòng)員出來(lái)。為預防服用非布司他起始階段的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時(shí)服用非甾體抗炎藥或秋水仙堿。預防性治療的獲益可長(cháng)達6個(gè)月。 在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無(wú)需中止服藥。應根據患者的個(gè)體情況，對痛風(fēng)進(jìn)行相應治療。
【不良反應】 詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
【禁 忌】 本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者。
【注意事項】 痛風(fēng)發(fā)作 在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動(dòng)員。為預防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時(shí)服用非甾體類(lèi)抗炎藥或秋水仙堿。 在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無(wú)需中止非布司他治療。應根據患者的具體情況，對痛風(fēng)進(jìn)行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者一年（95% Cl：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關(guān)系。用藥時(shí)注意監測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）
【兒童用藥】 18以下兒童患者使用本品的安全性及有效性尚未確定。
【老年患者用藥】 老年患者使用本品無(wú)需劑量調整。與其他年齡組相比，在安全性及有效性方面無(wú)臨床顯著(zhù)差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年患者（≥65歲）多劑量口服給藥非布佐司他后的Cmax及AUC24與年輕患者（18-40歲）相似。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.在器官生成期對大鼠和兔子口服給藥非布佐司他，劑量達到48mg/kg（按照體表面積計算分別為人給藥80mg/天的40和50倍）時(shí)，無(wú)致畸性。在器官生成期及泌乳期，對懷孕期大鼠口服給藥本品，劑量達到48mg/kg（為人給藥80mg/天的40倍），發(fā)現新生兒死亡率增加，新生兒體重增加減少。 2.非布佐司他經(jīng)大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否經(jīng)人體乳汁分泌尚未知。由于很多藥物通過(guò)人乳汁分泌，故對哺乳期婦女給藥本品時(shí)應謹慎。
【藥物相互作用】 非布佐司他是黃嘌呤氧化酶（XO）抑制劑。雖然本品與通過(guò)XO代謝藥物（例如膽茶堿、巰嘌呤、硫唑嘌呤）的相互作用尚無(wú)研究，但本品對XO的抑制作用會(huì )這些藥物在血漿中濃度的增加從而產(chǎn)生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿患者禁止使用本品。
【藥物過(guò)量】 對健康受試者給藥本品劑量達到每天300mg，持續7天，無(wú)劑量限制性毒性。沒(méi)有藥物過(guò)量的病例報道。藥物過(guò)量患者應進(jìn)行對癥和支持療法。
【藥理毒理】 非布佐司他是黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過(guò)減少血清尿酸達到療效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 在健康受試者中，非布佐司他10mg～120mg的單劑量或多劑量給藥后，Cmax和AUC呈劑量依賴(lài)性地增加。每24小時(shí)給予治療劑量沒(méi)有觀(guān)察到蓄積作用。非布佐司他的表觀(guān)平均終末消除半衰期（t1/2）約為5～8小時(shí)。
【貯 藏】 遮光，密封。
【包 裝】 鋁塑泡罩包裝，7片/板，2板/盒。
【有 效 期】 24 月
【批準文號】 國藥準字H20130058
【生產(chǎn)企業(yè)】 江蘇萬(wàn)邦生化醫藥集團有限責任公司
